Preparation and Evaluation of Telmisartan Solid Dispersion as Sublingual Tablets
DOI:
https://doi.org/10.32007/jfacmedbagdad.2145الكلمات المفتاحية:
Key-word: Potassium carbonate, solid dispersion, soluplus, sublingual tablet, telmisartan.الملخص
الخلاصة
دواء التلميسارتان الخافض للضغط يستخدم عادة لعلاج ارتفاع ضغط الدم وأمراض الكلى. هو دواء لمستقبلات الأنجيوتنسين النوع الثاني.
إنه دواء من الفئة الثانية ضعيف الذوبان في نظام تصنيف المستحضرات الصيدلانية الحيوية
الهدف: تحضير قرص تحت اللسان عن طريق زيادة قابلية ومعدل ذوبان التلميسارتان باستخدام طريقة التشتت الصلب
الطرق: تم استخدام ثلاث طرق لتحضير التشتت الصلب وهي طريقة تبخير مذيب التلميسارتان والعجن والميكروويف. تستخدم كل طريقة السوليبلاس كحامل محب للماء بنسب مختلفة تبلغ1%,2%و3%
وأيضا تأثير تشتت المواد الصلبة الثلاثية عن طريق إضافة ملح كربونات البوتاسيوم إلى التشتت الصلب الثنائي ثم تحضير الأقراص تحت اللسان عن طريق استخدام طريقة الضغط مباشر باستخدام أنواع ونسب مختلفة من التفكك الفائق مثل كروسبوفيدون ، كروسكارميلوز ، وجليكولات نشا الصوديوم بنسبة 5٪و 10٪ ثم دراسة اختبارات تقييم الأقراص تحت اللسان ، مثل التفتيت والصلابة ووقت التفكك ووقت الذوبان
النتائج: لوحظ أن التشتت الصلب يظهر زيادة في الذوبان بالمقارنة مع الدواء النقي.
تم الحصول على أفضل نتيجة باستخدام طريقة الميكروويفبتحضيرالصيغة (التلميسارتان,السوليبلاس وملح البوتاسيوم) بنسبة (1:1:0.3) و ثم تحضير حبوب تحت اللسان باستخدام كروسبوفيدون 10% كتفكك فائق السرعة وقت التفكك في 5 ثوان ويتم إطلاقه في 40 ثانية في وسط الذوبان
الاستنتاج: تم تحسين قابلية ذوبان وانحلال دواء التلميسارتان من خلال تحضيره كتشتت صلب ثلاثي بطريقة الميكروويف باستخدام ناقلات محبة للماء وملح بنسبة 1: 1: 0.3 (الدواء: الناقل: الملح) وثم تقييم تحضير أقراص تحت اللسان، وتم اختبار القرص المختار باستخدام كالوريمتر المسح الضوئي التفاضلي
والأشعة السينية لزيادة قابلية الذوبان وتقليل التبلور مما يؤدي إلى تحسين قابلية ذوبان الدواء وانحلاله
التنزيلات
المراجع
References
Savjani KT, Gajjar AK, Savjani JK. Drug solubility: importance and enhancement techniques. International Scholarly Research Notices. 2012. Https:// doi:10.5402/2012/195727
Abdulqader AA, Al-Khedairy EB. Formulation and evaluation of fast dissolving tablets of taste-masked ondansetron hydrochloride by solid /dispersion. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2017;26(1):50-60. 1ba3a858d3d71c75 (iasj.net)
Ismail MY, Ghareeb MM. Enhancement of the solubility and dissolution rate of rebamipide by using solid dispersion technique (Part I). Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2018:55-65. DOI: https://doi.org/10.31351/vol27iss2pp55-65
Alkufi HK, Kassab HJ. Formulation and evaluation of sustained release sumatriptan mucoadhesive intranasal in-situ gel. Iraqi J Pharm Sci. 2019;28(2):95-104. DOI: https://doi.org/10.31351/vol28iss2pp95-104
Sabri LA, Hussien AA. Formulation and In-Vitro Characterization of Solidified Nebivolol Self-Nanoemulsion using Liquisolid Technique. Systematic Reviews in Pharmacy. 2020;11(3) https://doi.org/10.5530/srp.2020.3.29
Ahmed KK, Al-Jumaili AA, Mutlak SH, Hadi MK. Determinants of national drug products acceptance across patients, pharmacists, and manufacturers: A mixed method study. Journal of Generic Medicines. 2021;17(3):139-153. Https://doi.org/10.1177/1741134320926625
Alkufi HK, Kassab HJ. Formulation and evaluation of sustained release sumatriptan mucoadhesive intranasal in-situ gel. Iraqi J Pharm Sci. 2019;28(2):95-104. Https://doi.org/10.31351/vol28iss2pp95-104
Yas LS. Effects of hypertension with and without smoking on salivary electrolytes concentration. Journal of the Faculty of Medicine Baghdad. 2023;65(1). DOI: 10.32007/jfacmedbagdad.6512046
Destro M, Cagnoni F, Dognini GP, Galimberti V, Taietti C, Cavalleri C, Galli E. Telmisartan: just an antihypertensive agent? A literature review. Expert opinion on pharmacotherapy. 2011;12(17):2719-35. Https://doi.org/10.1517/14656566.2011.632367
Zou Z, Xi GL, Yuan HB, Zhu QF, Shi XY. Telmisartan versus angiotensin-converting enzyme inhibitors in the treatment of hypertension: a meta-analysis of randomized controlled trials. Journal of human hypertension. 2009;23(5):339-49. Https://doi.org/10.1038/jhh.2008.132
Kadam S, Boppana SS, Manna S, Datta S, Karande S. Management of hypertension: Comparison of Telmisartan with other antihypertensive drugs. Medico Research Chronicles. 2022;9(2):88-93. DOI: https://doi.org/10.26838/MEDRECH.2022.9.2.584
Al-Akayleh F, Al-Naji I, Adwan S, Al-Remawi M, Shubair M. Enhancement of curcumin solubility using a novel solubilizing polymer Soluplus®. Journal of Pharmaceutical Innovation. 2022; 17:142–154. Https://doi.org/10.1007/s12247-020-09500-x
Prajapati ST, Patel MV, Patel CN. Preparation and evaluation of sublingual tablets of zolmitriptan. Int J Pharm Investig. 2014 Jan;4(1):27-31. Https://doi.org10.4103/2230-973X.127737
Aghera NJ, Shah SD, Vadalia KR. Formulation and evaluation of sublingual tablets of Losartan potassium. Asian Pacific Journal of Tropical Disease. 2012;2:S130-5. Https://doi.org/10.1016/S2222-1808(12)60138-8
Toma NM, Khalil YI. Formulation and evaluation of bilayer tablets containing immediate release aspirin layer and floating clopidogrel layer. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2013;22(1):40-9. B7443ff0069ee537 (iasj.net)
Alkhalidi MM, Jawad FJ. Enhancement of Aqueous Solubility and Dissolution Rate of Etoricoxib by Solid Dispersion Technique. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2020;29(1):76-87. DOI : https://doi.org/10.31351/vol29iss1pp76-87
Prajapati ST, Patel MV, Patel CN. Preparation and evaluation of sublingual tablets of zolmitriptan. Int J Pharm Investig. 2014 Jan;4(1):27-31. Https://doi.org/10.4103/2230-973X. 127737 .
Bhairav BA, Jagtap LR, Saudagar RB. Solubility and dissolution enhancement of Pioglitazone using solid dispersion technique. Int J Curr Pharm Res. 2017;9(5):186-93. DOI: http://dx.doi.org/10.22159/ijcpr.2017v9i5.22326
Tian B, Ju X, Yang D, Kong Y, Tang X. Effect of the third component on the aging and crystallization of cinnarizine-soluplus® binary solid dispersion. International Journal of Pharmaceutics. 2020; 580:119240. Https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.119240
200Akram A, Irfan M, Abualsunun WA, Bukhary DM, Alissa M. How to Improve Solubility and Dissolution of Irbesartan by Fabricating Ternary Solid Dispersions: Optimization and In-Vitro Characterization. Pharmaceutics. 2022;14(11):2264. Https://doi.org/10.3390/pharmaceutics14112264
Shi X, Xu T, Huang W, Fan B, Sheng X. Stability and bioavailability enhancement of telmisartan ternary solid dispersions: the synergistic effect of polymers and drug-polymer (s) interactions. AAPS pharmscitech. 2019;20:1-3. Https://doi.org/10.1208/s12249-019-1358-3
Ali SK, Al-Khedairy EB. Solubility and Dissolution Enhancement of Atorvastatin Calcium using Solid Dispersion Adsorbate Technique. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2019;28(2):105-14. Https://doi.org/10.31351/vol28iss2pp105-114
Salih OS, Nief RA. Effect of natural and synthetic polymers on the properties of candesartan cilexetil matrix tablet prepared by dry granulation. Asian J Pharm Clin Res. 2016;9(3):161-70. Http://dx.doi.org/10.22159/ajpcr.2016.v9s3.14719
Hussien MA, Essa E, El-Gizawy SA. Investigation of the effect of formulation additives on telmisartan dissolution rate: Development of oral disintegrating tablets. Eur. J. Biomed. Pharm. Sci. 2019;6:12-20. Https://www.researchgate.net/publication/334126519 _INVESTIGATION_OF_THE_EFFECT_OF_FORMULATION_ADDITIVES_ON_TELMISARTAN_DISSOLUTION_RATE_DEVELOPMENT_OF_ORAL_DISINTEGRATING_TABLETS
Jassim ZE. Formulation and evaluation of furosemide liquisolid compact. Int J Appl Pharm. 2017;9(6):39-48. Http://dx.doi.org/10.22159/ijap.2017v9i6.21458
Abed KK, Hussein AA, Ghareeb MM, Abdulrasool AA. Formulation and optimization of orodispersible tablets of diazepam. AAPS Pharm scitech. 2010; 11:356-61. Doi.org 10.1208/s12249-010-9387-y
Jassim ZE, Rajab NA, Mohammed NH. Study the effect of wet granulation and fusion methods on preparation, characterization, and release of lornoxicam sachet effervescent granules. Drug Invent Today. 2018;10(9):1612-6. Corpus ID: 217204918
Hasson KJ, Ghareeb MM. Long Term Stability and In-vitro Release Study of Telmisartan Complex included by Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin in Directly Compressed Tablet Using Ion-pair Reversed Phase High-performance Liquid Chromatography. International Journal of Drug Delivery Technology. 2021;11(0):974-979. Https://doi.org10.25258/ijddt.11.3.54
Jihad HM, Al-Akkam EJ. Formulation and in-vitro Evaluation of Carvedilol Gastroretentive Capsule as (Superporous Hydrogel). Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2021;30(2):196-207. Https://doi.org/10.31351/vol30iss2pp196-207
Nasser SJ, Sameen LH, Ghareeb MM. Preparation and Evaluation of Oral Disintegrating Tablets of Ketoprofen by Direct Compression. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2012;21(2):63-8. Https://www.bing.com/search?Pglt=41&q=30)+Nasser+SJ%2C+Sameen+LH%2C+Ghareeb+MM.+Preparation+and+Evaluation+of+Oral+Disintegrating+Tablets+of+Ketoprofen+by+Direct+Compression.+Iraqi+Journal+of+Pharmaceutical+Sciences.+2012%3B21(2)%3A63-8.&cvid=7d7831c7413b4
The United State Pharmacopeia (USP) 37 NF 32. 2014. Https://www.uspnf.com/official-text/proposal-statuscommentary/usp-37-nf-32 .
ABDULJABBAR HH, ABD ALHAMMID SN. Enhancement of the solubility and the dissolution rate of tamoxifen citrate solid dispersion using Soluplus by solvent evaporation technique. Asian J Pharm Clin Res. 2019;12(1):216-21. Http://dx.doi.org/10.22159/ajpcr.2018.v12i1.28933
Hadi, BM, Al-Khedairy, EBH. Preparation and Characterization of Atorvastatin Calcium Trihydrate-cyclodextrin Inclusion Complex. International Journal of Drug Delivery Technology. 2022;12(3):1171-1179. Http://dx.doi.org/10.25258/ijddt.12.3.41
Borde S, Paul SK, Chauhan H. Ternary solid dispersions: classification and formulation considerations. Drug Development and Industrial Pharmacy. 2021;47(7):1011-28. Https://doi.org/10.1080/03639045.2021.1908342
Ganapuram BR, Alle M, Dadigala R, Kotu GM, Guttena V. Development, evaluation and characterization of surface solid dispersion for solubility and dispersion enhancement of irbesartan. Journal of pharmacy research. 2013;7(6):472-7. Https://doi.org/10.1016/j.jopr.2013.06.012
Rajab NA, Hussein AA. Formulation and in-vitro evaluation of darifenacin hydrobromide as buccal films. Iraqi Journal of Pharmaceutical Sciences. 2019;28(2):83-94. DOI: https://doi.org/10.31351/vol28iss2pp83-94
التنزيلات
منشور
إصدار
القسم
الرخصة
الحقوق الفكرية (c) 2023 Hiba Ayad Aziz, Entidhar J. Al-Akkam
هذا العمل مرخص بموجب Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License.